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GPCR实验服务|脱靶效应检测服务|44安全性靶点筛选|体外筛选服务

作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 2024-04-26T00:00 (访问量:23308)

大麻素受体CB1是人体中枢神经系统表达量最高的GPCR之一,它对人的精神和情绪调节至关重要。大麻素通过特异性大麻素受体发挥作用。目前公认的大麻素受体有两类:I型大麻素受体(Cannabinoid Receptor 1,CNR1,又称CB1、CB1R)和II型大麻素受体(CB2),二者均为GPCR。

目前的CB1上市药物主要来自于植物大麻的天然提取物。相对于天然产物,化学合成的靶向药副作用较大,主要归因于CB1介导的信号转导机制过于复杂限制了其药物研发进度。目前在研的药物治疗领域非常广泛,包括肥胖、成瘾、精神类疾病、镇痛、糖尿病、肿瘤、心脑血管疾病、类风湿、哮喘、肝病、多发性硬化、抑郁症等。

爱思益普根据AstraZeneca,GlaxoSmithKline,Novartis和Pfizer共同建议的检测脱靶效应的44个早期药物安全性靶点,另外增加了包括CB1在内的46个与中枢神经系统、心血管系统、代谢、免疫等与不良反应相关的重要靶点,建立了包括GPCR、离子通道、酶、单胺转运体与核受体在内的44与90个靶点的安全性评价筛选模型。用于一些有明确药效但靶点未知的CNS活性化合物,该panel可帮助寻找作用机制靶点。此外对于CNS活性化合物在药效评估中如出现CNS样的不良反应(如翻跳反射,镇静,呼吸抑制等),也可通过此panel寻找不良反应相关靶点,规避后续药物的开发中出现同样的不良反应。



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