Mevastatin美伐他汀, 康帕丁(Compactin, ML-236B, NSC-281245, CS 500, L 637312, Statin I)
产品名称: Mevastatin美伐他汀, 康帕丁(Compactin, ML-236B, NSC-281245, CS 500, L 637312, Statin I)
英文名称: Mevastatin
产品编号: 51203ES60
产品价格: 0
产品产地: 翌圣生物
品牌商标: Yeasen
更新时间: 2024-12-10T11:21:51
使用范围: null
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产品信息
产品名称
产品编号
规格
价格
Mevastatin美伐他汀
51203ES60
100 mg
787
51203ES76
500 mg
2995
产品描述
Mevastatin(又名:美伐他汀,ML-236B,ML236B,Compactin,NSC-281245)是一种强效的、竞争性及选择性HMG-CoA(HMG辅酶A)还原酶抑制剂,与底物HMG-CoA竞争结合位点(Ki=1 nM),比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10000倍。Mevastatin诱导细胞周期阻断,使细胞周期停滞在G0/G1早期和G2/M晚期,同时伴随着cdk4,cdk6和cyclin D1的下调,以及细胞周期抑制剂p21和p27的上调。Mevastatin还可以诱导细胞凋亡,抑制TNF诱导的NF-κB活化(IC50约为17 µM)。另外,mevastatin可以抑制类异戊二烯生物合成,降低血浆中胆固醇水平,因此,mevastatin可作为潜在药物用于治疗冠心病和动脉粥样硬化,以及心血管疾病的研究。
产品性质
英文别名(English Synonym)
(1S,7R,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-Hydroxy-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]ethyl}-7-methyl-
1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl (2S)-2-methylbutanoate ; ML236B; ML 236B; ML-236B; NSC-281245; NSC281245; CS-500; CS500; L-637312; L637312, Statin I; Compactin
中文名称 (Chinese Name)
康帕丁;美伐他汀;辛可芬
靶点(Target)
HMG-CoA Reductase
CAS号(CAS NO.)
73573-88-3
分子式(Formula)
C23H34O5
分子量(Molecular Weight)
390.51
外观(Appearance)
粉末
纯度(Purity)
≥95%
溶解性(Solubility)
溶于DMSO:≥10 mg/mL,溶于乙醇:≥3 mg/mL,不溶于水
结构式(Structure)
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
为检测mevastatin对细胞凋亡的作用,用不同浓度的mevastatin (16-256 μM)孵育Caco-2细胞,mevastatin以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。同时用1 mM butyrate孵育时,细胞凋亡提高2-4倍。[1]
(二)动物实验(体内实验)
为检测mevastatin对脑损伤的作用,用mevastatin (2 mg/kg, 20 mg/kg; 7d, 14d, 28 d)处理野生型129-SV/eVTAcBr雄性小鼠,结果发现,2 mg/kg mevastatin处理14、28天后不能显著降低梗塞体积;20 mg/kg剂量处理14和28天后可以使梗塞体积分别降低26%和37%。20 mg/kg mevastatin处理28天后小鼠都出现血清总胆固醇水平下降的现象,而7天和14天处理的小鼠血清胆固醇没有下降。[2]
参考文献
[1]. Wachtershauser A, et al. HMG-CoA reductase inhibitor mevastatin enhances the growth inhibitory effect of butyrate in the colorectal carcinoma cell line Caco-2. Carcinogenesis 22(7): 1061-1067 (2001).
[2]. Amin-Hanjani S, et al. Mevastatin, an HMG-CoA reductase inhibitor, reduces stroke damage and upregulates endothelial nitric oxide synthase in mice. Stroke 32: 980-986 (2001).
HB220321