洛伐他汀
产品名称: 洛伐他汀
英文名称: Lovastatin
产品编号: 51202ES60
产品价格: 0
产品产地: 翌圣生物
品牌商标: Yeasen
更新时间: 2024-12-10T11:21:51
使用范围: null
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产品信息
产品描述
Lovastatin(又名洛伐他汀, 洛伐司他汀, Mevinolin; Mevacor; Monacolin K)是一种常用的HMG-CoA还原酶抑制剂,临床上已用于降低胆固醇(cholesterol)。Lovastatin竞争性抑制HMG-CoA还原酶(Ki=0.6 nM, IC50=3.4 nM),HMG-CoA还原酶催化HMG-CoA形成mevalonate,mevalonate是胆固醇合成的关键;而Lovastatin通过与HMG-CoA竞争性结合HMG-CoA还原酶从而达到降低胆固醇的效果。在多种癌细胞中,Lovastatin抑制细胞增殖和DNA合成,诱导细胞凋亡,诱导细胞周期阻断(G1早期)。Lovastatin是一种前体药物,进入体内后经过水解活化。
产品性质
英文别名(English Synonym)
2-methyl-1S,2,3R,7S,8S,8aR-hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-[(2R,4R)-tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl]ethyl]-1-naphthalenyl ester, butanoic acid ; Mevinolin; Mevacor; Monacolin K
中文名称 (Chinese Name)
靶点(Target)
通路(Pathway)
Protease/Metabolic Enzyme -- HMG-CoA Reductase
CAS号(CAS NO.)
75330-75-5
分子式(Formula)
C24H36O5
分子量(Molecular Weight)
404.54
外观(Appearance)
粉末
纯度(Purity)
≥98%
溶解性(Solubility)
溶于DMSO
结构式(Structure)
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
细胞实验(体外实验)
Lovastatin显著抑制骨髓白血病细胞增殖,在1.5 μM、5 μM和10 μM时以剂量依赖的方式诱导HL-60细胞周期G1阻断;经10 μM Lovastatin处理后,CDK2,CDK4,CDK6和cyclin E蛋白表达量显著降低,而高浓度Lovastatin (50 mM, 100 mM, 200 mM)显著诱导细胞凋亡。[1]
参考文献
[1] Park WH, et al. Lovastatin-induced inhibition of HL-60 cell proliferation via cell cycle arrest and apoptosis. Anticancer Res. 19(4B):3133-3140 (1999).
[2] Vilimanovich U, et al. Statin-mediated inhibition of cholesterol synthesis induces cytoprotective autophagy in human leukemic cells. Eur. J. Pharmacol 765: 415-428 (2015).
HB220704